ГоловнаАлергіяІсторія антигістамінних препаратів

Історія антигістамінних препаратів

Антигістамінні препарати відомі понад 70 років. Нові покоління цих лікарських засобів відрізняються високою ефективністю і безпекою.

алергія

Вперше термін «алергія» був введений в 1906 році. Віденський педіатр Клеменс Фон Пірке помітив, що у багатьох його пацієнтів це захворювання викликається певними речовинами (алергенами), зокрема, пилком рослин або деякими видами їжі. Потрапляючи в дихальні шляхи, алергени провокують надмірну реакцію імунної системи, внаслідок чого вивільняється більше 15 різних речовин, що беруть участь у розвитку запального процесу, головним з яких є гістамін.

Порятунок від алергії

Гістамін вперше був виділений з тканин тварин в 1907 році. Вчені та медики здогадувалися, що ця речовина якимось чином впливає на специфічні рецептори (М-1-гістамінові рецептори) тканин дихальних шляхів, очей та шкіри, тим самим викликаючи характерні алергічні прояви, такі як нежить, чхання, кон’юнктивіт, почервоніння, свербіж. У зв’язку з цим у першій половині ХХ століття почалася кропітка робота над створенням спеціальних препаратів, що пригнічують дію гістаміну. У 1936 році були синтезовані перші антигістамінні препарати, які почали широко застосовуватися для лікування алергічних проявів. Механізм дії цих препаратів зводиться до конкурентного упереджувального блокування Н-1-гістамінових рецепторів – специфічних «мішеней», в які потрапляє гістамін. У разі прийому антигістамінних препаратів рецептори стають «закритими», і гістамін не в змозі з ними взаємодіяти, внаслідок чого алергічна реакція не розвивається. Здавалося б, проблема алергії вирішена раз і назавжди.

Антигістамінні препарати першого покоління

Але більшість антигістамінних засобів, які тепер називають препаратами першого покоління – це побічний продукт пошуку зовсім інших ліків: седативних або заспокійливих. Всі старі, або класичні, антигістамінні препарати, багатьом добре знайомі: димедрол, супрастин, піпольфен, кетотифен, діазолін, тавегіл, феністил та інші.

Поряд з позитивною дією перших антигістамінних засобів, з початку лікування ними пацієнти відзначали наростаючий ряд побічних ефектів. Один із основних недоліків цих препаратів у тому, що вони здатні проникати через гематоенцефалічний бар’єр (фізіологічний бар’єр між кровоносною та центральною нервовою системою). Як наслідок такого проникнення, антигістамінні препарати першого покоління надавали седативну дію, що варіювало від легкої сонливості до глибокого сну. У пацієнтів, які приймають антигістамінні препарати першого покоління, часто відзначалися порушення психомоторних функцій: неуважність уваги, зниження швидкості реакції, порушення координації рухів, погіршення сприйняття інформації, а також сухість слизових оболонок носової і ротової порожнини. Крім того, дані лікарські засоби, крім гістамінових рецепторів, також чинили вплив на рецептори інших важливих для організму активних речовин – ацетилхоліну та адреналіну, що відповідають за правильну роботу серцево-судинної системи, травного тракту, зору. Короткочасність дії антигістамінних засобів першого покоління змушує пацієнтів приймати їх кілька разів в добу, чим тільки посилюються побічні ефекти препаратів.

Лікування алергії

Беручи до уваги небажані побічні ефекти перших антигістамінних препаратів, іноді навіть затьмарюючі позитивний результат в лікуванні проявів алергії, в медицині завжди гостро стояло питання про створення препаратів нового покоління з більш тривалою терапевтичною дією і мінімальною кількістю побічних ефектів. На початку 60-х років минулого століття компанія «ScheringPlough» приступила до розробки саме антигістамінного препарату, ліки нового покоління, що не володіють седативною дією на організм. На створення нового лікарського засобу пішло понад 20 років, і в червні 1980 року компанія «ScheringPlough» отримала патент на хімічну речовину лоратадин, яка є активно діючим компонентом препарату Кларитин. У 1986 році «ScheringPlough» подала заявку в Управління з контролю за харчовими продуктами і лікарськими засобами (FoodandDrugAdministration – FDA) на схвалення нового препарату від алергії. Цілих 77 місяців пішло на численні дослідження, після яких FDA схвалила препарат.

Препарати, що містять лоратидин

За 6 років вивчення лоратадину проводився ряд масштабних клінічних досліджень з пацієнтами різних вікових груп, які показали надійність і безпеку лоратадину в лікуванні алергічних проявів. Роки праці й зусиль, затрачених коштів не пройшли даром.

Поява лоратадину воістину стало новою віхою в історії боротьби людства з алергією, – цією хворобою цивілізованого суспільства, «чумою» 21 століття.

У чому ж криється секрет такого ефективного і безпечного засобу від алергії?

Справа все в тому, що лоратадин вибірково блокує Н-1-гістамінові рецептори, про які ми згадували раніше, і не взаємодіє з іншими рецепторами-«мішенями» в організмі, а також не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, на відміну від антигістамінних препаратів першого покоління. І як наслідок, Кларитин (а саме під такою назвою компанія«ScheringPlough» зареєструвала свій оригінальний лоратадин) не чинить седативної дії, а також не викликає звикання. Антигістамінний ефект Кларитина розвивається вже після 1-3 години після прийому, а дія препарату триває протягом доби.

Зважаючи на таку ефективність і безпеку препарати, що містять лоратадин, є антигістамінними препаратами другого покоління, що найбільш часто призначаються. У ході клінічних досліджень з’ясувалося, що частота побічних ефектів приблизно така ж, як і при застосуванні плацебо. У рідкісних випадках можлива поява головного болю, втоми, сухості в роті і сонливості. Лоратадин можна призначати дітям від 2 років.